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一、基础信息
- 中文名称：强啡肽 A (3-13) 片段
- 英文名称：Dynorphin A (3-13)
- 三字母序列：Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys
- 单字母序列：GFLRRIRPKLK
- 氨基酸数：11 aa
- 分子式：C64H114N22O12
- 分子量：1383.76
- 结构修饰：线性直链肽，无 C 端酰胺、无 N 端修饰、无二硫键、无环化
- 结构式：
二、理化性质
- 紫外定量：含 Phe，280 nm 有紫外吸收，可用紫外分光直接测浓度；无 Trp、Tyr。
- 稳定性：不含 Cys、Met，无易氧化位点；仅 Phe 为光敏残基，配液、储存全程避光即可，干粉稳定性优良。
- 酸碱性：富含 Arg、Lys 碱性残基，无酸性氨基酸，整体强碱性；在 pH7.0～7.6 PBS、脑脊液缓冲液、细胞培养液中溶解性与稳定性最优。
- 溶解性：多个带正电碱性残基 + Gly 亲水，水溶性很好，纯水、中性缓冲液常温易溶。
- 空间构象：Pro 引入特征肽链转角，N 端 GFL 保留阿片保守片段，疏水 Leu/Ile 穿插在碱性残基之间；游离溶液以无规卷曲 + 局部转角构象，结合 κ 受体时构象折叠。
三、来源背景
全长强啡肽 A 天然酶切截短片段，去掉 N 端 Tyr¹-Gly²，保留 GFL 核心序列与 C 端碱性富集区，用来对比全长 Dyn A (1-17)，研究 N 端酪氨酸对受体亲和力、体内抗酶解的影响。
四、生物学功能
- κ 阿片受体部分激动：缺失 N 端 Tyr，相比全长 Dyn A，κ 受体亲和力下降、镇痛活性减弱，但仍保留一定受体结合能力；对 μ、δ 受体作用微弱。
- 作用于中枢痛觉传导通路，低浓度微弱镇痛，高浓度可影响神经元离子通道。
- 外周作用于胃肠道平滑肌，轻度抑制平滑肌收缩、调节肠道神经递质释放。
- 相比完整 YGGFL 序列，更易被氨基肽酶水解，体内半衰期短于全长强啡肽 A。
五、科研应用
- 阿片肽构效研究：与 Dyn A (1-13)、Dyn A (6-17) 对照，验证 N 端 Tyr 是提升 κ 受体亲和力关键位点。
- 受体结合实验：梯度亲和力对照品，区分必需结合位点与辅助结合区段。
- 多肽酶解代谢试验：用于氨基肽酶、羧肽酶体外水解模型，研究 N 端缺失对代谢稳定性的影响。
- 镇痛药理对照：动物疼痛模型中作为中低活性参照肽。
六、溶解与储存规范
- 配制：pH7.2 无菌 PBS 或超纯水常温避光溶解。
- 冻干粉：短期 - 20℃避光密封；长期分装 - 80℃避光保存。
- 工作液：单次分装，禁止反复冻融；2～8℃避光溶液可存放 5～7 天。
