news 2026/6/24 15:52:13

Dynorphin A (6-17) ;RRIRPKLKWDQN

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张小明

前端开发工程师

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文章封面图
Dynorphin A (6-17) ;RRIRPKLKWDQN

一、基础信息

  • 中文名称:强啡肽 A (6–17) 片段
  • 英文名称:Dynorphin A fragment (6–17)
  • 三字母序列:Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys-Trp-Asp-Asn-Gln
  • 单字母序列RRIRPKLKWDQN
  • 氨基酸数量:12 aa
  • 分子式:C71H120N26O17
  • 分子量:1609.91
  • 结构修饰:线性多肽,无 N 端乙酰、无 C 端酰胺、无二硫键、无环化修饰
  • 结构式

二、理化性质

  1. 紫外定量:含 Trp,280 nm 有强紫外吸收,可直接紫外分光光度法定量;不含 Tyr、Phe。
  2. 稳定性:不含 Cys、Met,无氧化位点;Trp 为强光敏氨基酸,配液、分装、储存全程必须避光。
  3. 酸碱特性:Arg、Lys 多个碱性残基,单一酸性 Asp,整体呈强碱性;pH7.0~7.6 生理缓冲液中稳定性最佳,适配 pH7.2~7.4 PBS、脑脊液缓冲液、细胞培养液。
  4. 溶解性:多条正电荷碱性残基搭配 Asn、Gln 极性亲水残基,水溶性优异,纯水、中性缓冲液常温极易溶解。
  5. 空间构象:Pro 引入固定肽链转角,疏水 Ile、Leu 集中分布,溶液以无规卷曲 + 局部转角构象为主;缺失 N 端 YGGFL 阿片保守基序,受体结合特性发生明显改变。

三、来源背景

天然强啡肽 A 全长截短产物,切除 N 端 1~5 位 YGGFL 经典阿片活性基序,保留 C 端 6~17 碱性富集区段,常用来对照全长 Dyn A,区分 N 端、C 端各自在受体结合、酶解稳定性上的功能分工。

四、生物学功能

  1. 几乎丧失典型 κ 阿片受体激动活性,因缺失 YGGFL 核心结合序列,与 κ/μ/δ 阿片受体亲和力显著下降,多用于阴性对照试验。
  2. 高富集正电荷氨基酸,易与细胞膜磷脂、阴离子蛋白非特异性结合,影响细胞膜稳定性。
  3. 高浓度下可诱导神经元兴奋性改变,调控离子通道,参与中枢兴奋性毒性相关研究。
  4. 抵抗部分氨基肽酶降解,相比全长 Dyn A 更耐受 N 端酶切水解。

五、科研应用

  1. 阿片肽构效关系研究:与全长 Dynorphin A、Dyn A (1-13) 配对对照,验证 N 端 YGGFL 是阿片受体结合必需基序。
  2. 受体结合阴性对照:阿片受体筛选试验空白对照,排除多肽非特异性静电吸附干扰。
  3. 神经细胞毒性试验:探究强啡肽 C 端碱性片段介导的神经元兴奋损伤机制。
  4. 多肽酶解代谢实验:对比不同片段体内外蛋白酶水解速率,解析强啡肽代谢位点。

六、溶解与储存规范

  1. 溶解:无菌 PBS 或超纯水常温避光配制。
  2. 冻干粉:短期 - 20℃避光密封,长期分装 - 80℃避光保存。
  3. 工作液:单次分装、禁止反复冻融;2~8℃避光水溶液可存放 4~6 d。
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